Đáp ứng việc duy trì nồng độ thuốc trong huyết tương suốt 24 giờ

Chế phẩm Cardimax-SR được chỉ định với liều duy nhất trong ngày, thuộc nhóm chất ức chế 3-Keto Acyl CoA Thilose (KAT) đầu tiên, là tác nhân chuyển hóa chống thiếu máu cục bộ mà lợi ích lâm sàng trên bệnh mạch vành đã được chứng minh.
Cardimax-SR cung cấp năng lượng cho cơ tim từ việc chuyển hóa oxy các acid béo sang oxy hóa đường glucose, và do đó có tác động bảo vệ trực tiếp trên cơ tim.

Theo phương trình phản ứng của Dobrinska & Welling :

Sự phóng thích Trimetazidine theo động học bậc không

• Liều tấn công 15.876 mg đạt được trong 1 giờ đầu
• Liều duy trì 44.008 mg được phóng thích với tỉ lệ từ 3% đến 6% mỗi 1 giờ

Đạt nồng độ trị liệu của thuốc trong huyết tương suốt 24 giờ.

Các thông số dược động học của Cardimax SR :

• Cmax : 116.467 ng/ml
• Cmin ở thời điểm 24 giờ : 20.90 ng/ml
• AUC : 1924.187 hr ng/ml

Tạo sự thuận tiện vượt trội cho bệnh nhân hơn hẳn các thuốc khác nhờ sử dụng liều duy nhất trong ngày.

Viên nén Cardimax-SR phóng thích hoạt chất kéo dài với kỹ thuật khung Monolithic (MMT).
Cardimax-SR được lồng ghép trong khung của các polymer thân nước và kỵ nước với nhiều phân tử lượng khác nhau.

• Polymer phân tử lượng thấp hòa tan nhanh hơn, do đó phóng thích Cardimax-SR tức thì.
• Polymer phân tử lượng cao hơn, cần nhiều thời gian hơn để hòa tan, do đó duy trì nồng độ kéo dài của Cardimax-SR.

THÀNH PHẦN

Mỗi viên bao phim phóng thích kéo dài chứa : Trimetazidine hydrochloride BP 60 mg

DƯỢC LÂM SÀNG - CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG

Trimetazidine có tác động trên hệ tim mạch cũng như trên tế bào cơ tim. Cơ chế tác động của Trimetazidine khác với cơ chế của các thuốc chẹn beta, thuốc ức chế kênh calci và các thuốc nitrate.Không giống như các thuốc chống đau thắt ngực này, có ảnh hưởng đến yếu tố huyết động học của sự cân bằng giữa nhu cầu và cung cấp oxy cho cơ tim, Trimetazidine phòng ngừa tổn thương tế bào cơ tim trong giai đoạn thiếu máu. Thuốc làm giảm sức tải cho tim nhờ giảm lưu lượng tim và đặc biệt giảm lượng máu từ tĩnh mạch về tim phải. Thuốc không có bất kỳ ảnh hưởng đáng kể nào trên huyết áp tâm thu và tâm trương.
Trimetazidine là một chất chống thiếu máu cục bộ có tác động tế bào. Thuốc cũng có tác động bảo vệ tế bào trên tế bào cơ tim. Thuốc ức chế con đường ly giải glucose yếm khí và chuyển hóa của acid béo, do đó chỉ cho phép quá trình ly giải glucose hiếu khí. Tác động này cho phép phục hồi trạng thái cân bằng năng lượng trong tế bào. Thuốc cũng ức chế con đường oxy hóa acid béo thứ phát gây ức chế 3-Ketoacyl Coa Thiolase (KAT) chuỗi dài, làm gia tăng quá trình oxy hóa glucose. Do đó, thuốc giúp tế bào chuyển sử dụng nguồn năng lượng từ con đường oxy hóa acid béo sang con đường oxy hóa glucose hiệu quả hơn.
Trimetazidine ức chế quá trình toan hóa và tích tụ các gốc tự do trong tế bào, Trimetazidine cũng phòng ngừa các thay đổi chuyển hóa trong tế bào như ngăn ngừa sự sụt giảm ATP (adenosine triphosphate) và phophocreatinine, và tích lũy các hạt proton. Do đó, thuốc phục hồi cân bằng điện giải và chuyển hóa bình thường.

DƯỢC DỘNG HỌC

Trimetazidine được hấp thu rất tốt sau khi dùng đường uốngvới độ sinh khả dụng khoảng 90%. Thức ăn không gây ảnh hưởng đến sự hấp thu. Khi dùng với thức ăn (các bữa ăn có hàm lượng béo cao hoặc không có chất béo) không có tác động lên mức độ hấp thu của Trimetazidine. Trimetazidine có thể được dùng với thức ăn hoặc không với thức ăn. Sau khi hấp thu, khoảng 16 % gắn kết với protein huyết tương.
Sau khi dùng 1 liều đơn 60 mg dạng phóng thích kéo dài, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) là 116,46 + _ 8,7 ng/mL đạt được sau 5 +_ 1.6 giờ (Tmax). Diện tích dưới đường cong nồng độ

huyết tương theo thời gian (AUCO-t) là 1675.44 + 240.9 ng/mL. Sau khi dùng, chỉ có 40% được chuyển hóa trong cơ thể. Các chất chuyển hóa hiện diện trong cơ thể với hàm lượng rất thấp. Đường đào thải chính là nước tiểu, với khoảng 60% liều dùng được đào thải dưới dạng không đổi.

CHỈ ĐỊNH

Trimetazidine là thuốc chống thiếu máu cục bộ được chỉ định trong điều trị cơn đau thắt ngực và di chứng nhồi máu.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Nên tránh dùng Trimetazidine trong thai kỳ. Thuốc cũng chống chỉ định trên bệnh nhân có quá mẫn với Trimetazidine.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

1 viên Trimetazidine 60 mg phóng thích kéo dài, nên được dùng ngày 1 lần với thức ăn hoặc không với thức ăn. Trị liệu nên được liên tục theo chỉ định của Bác sĩ.

THẬN TRỌNG

Nên đặc biệt thận trọng trên bệnh nhân suy thận nặng và suy gan nặng.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Cho đến nay không có tương tác thuốc nào ghi nhận. Cụ thể, không tương tác nào được ghi nhận với các thuốc chẹn beta, thuốc ức chế calci, nitrate, heparin, thuốc halipid máu hoặc digitalis.

TÁC DỤNG PHỤ

Trimetazidine là thuốc có độ an toàn cao và dung nạp tốt. Tuy nhiên, tất cả các tác dụng phụ thường nhẹ và không đặc hiệu. Các tác dụng thường gặp nhất là khó chịu dạ dày như buồn nôn, đau thượng vị, nôn. Mặc dù hiếm gặp, các tác dụng của hệ thần kinh trung ương như nhức đầu, choáng váng và chóng mặt cũng được ghi nhận trong quá trình dùng Trimetazidine.

XỬ LÝ QUÁ LIỀU

Hiện chưa có dữ liệu về độc tính khi dùng quá liều. Trong những trường hợp quá liều, nên xử trí rửa dạ dày, sau đó là điều trị triệu chứng và hỗ trợ nhằm duy trì các dấu hiệu sinh tồn. Không có thuốc giải độc đối với Trimetazidine.

CÁC NHÓM BỆNH NHÂN ĐẶC BIỆT

Phụ nữ có thai : Nên tránh dùng Trimetazidine trong thai kỳ.

Phụ nữ cho con bú: Không có số liệu về sự bài tiết Trimetazidine qua sữa mẹ. Tuy nhiên, nên ngưng cho con bú nếu cần thiết phải dùng Trimetazidine.

Trẻ em: An toàn và hiệu quả chưa được xác định ở bệnh nhân nhi.

TRÌNH BÀY

Cardimax SR (viên nén phóng thích kéo dài Trimetazidine hydrochliride 60 mg)

Thành phần : Mỗi viên nén bao phim phóng thích kéo dài chứa : Trimetazidine hydrochliride BP 60 mg

Phẩm màu : Titanium dioxide

Đóng gói : mổi vỉ 10 viên, hộp giấy 5 vỉ.

Để thuốc xa tầm tay trẻ em.